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泰瑞沙

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泰瑞沙

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产品编号
所属分类
肺癌
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1
药品简介
服用方法
临床效果数据
副作用
作用原理
注意事项
服务套餐费用
【 副作用 】:
【 适应症 】:
【 作用机制 】:

药品简介:

公司:

英国阿斯利康

所有名称:

通用名称:甲磺酸泰瑞沙片

商品名称:泰瑞沙

其他:奥斯替尼 | 塔格瑞斯| azd9291 | AZD9291 |泰瑞沙|泰瑞莎| Osimertinib |(Tagrisso/Tagrix)

批准状态:

泰瑞沙于2015年11月美国上市,基于一项代号为AURA3的III期试验,现已经用于一线治疗治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2017年3月中国上市,但在国内仅用于肺癌二线治疗,2018年10月进入中国医保

适应症:

泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

剂量规格:

(1)40mg/30粒; (2) 80mg /30粒

泰瑞沙的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

关键词:
泰瑞
治疗
肺癌
azd9291
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服用方法:

1.一般推荐服用方法为每日定点口服一次规定剂量的胶囊式泰瑞沙,泰瑞沙身为靶向药需要长期服用才能起效。所以患者需要长期服用直至出现疾病进展或严重副作用现象为止。

在此需要注意的是,若期间忘服一次,必须在12小时之内补服,若是超过则需要跳过该次的计量。

2. 患者对于泰瑞沙药物的吸收能力并不受饭前饭后的影响,但是患者的肠胃吸收功能在一定程度上会影响。

肠胃功能好的患者建议空腹或者半空腹服用泰瑞沙,以此助于泰瑞沙的吸收。空腹使用的患者建议在早饭前30分钟左右服用;半空腹使用的患者则建议在两顿饭中间的时间使用。

肠胃功能不好的患者建议在饭后30分钟到1小时之间服用,期间禁止吃强碱性食物或浓茶,以免对药物起效受损。

3.对于无法吞咽的患者则推荐温水溶解泰瑞沙的服用方法。

 

溶解具体方法:

伊顿 将泰瑞沙药丸放入玻璃杯或容器中。倒入2盎司(约60毫升)的水。不要使用碳酸水或其他液体。
伊顿 搅拌直至药丸成小块,虽然搅拌直至药丸成小块。避孕药不会完全溶解。不要在药丸上挤压,加热或使用超声波。
伊顿 立即喝上混合物
伊顿 在玻璃杯或容器中加入4-8盎司的水,然后喝它以确保你服用全剂量的泰瑞沙。

需要经胃管服用泰瑞莎的患者可采用和上述相同的方式饮用,只是最初溶解药物时的温水要改为15ml,最后饮用残余泰瑞沙时改为用水15ml。

注意:整个过程需要在30分钟完成,而且30ml溶液均应按鼻胃管生产商的说明进行饮用,同时用适量的水冲洗。

临床效果数据:

表5.AURA研究的疗效结果

  I期 II期
疗效指标1 AURA
(I期扩展列)
(N=63)
AURAex (II期)
(N=201)
AURA 2
(N=210)
汇总
(N=411)
客观缓解率2,3% (95% CI) 62 (48, 74) 61(54, 68) 71 (64, 77) 66 (61, 71)
缓解持续时间(DoR)3中位值,
月(95% CI)
9.7 (8.3, NE) NE (NE, NE) 7.8(7.1,NE) NE(8.3, NE)
超过6个月的疾病缓解 (95%CI) 72 (54,84) 83 (74, 89) 75 (65, 82) 78 (72, 84)
疾病控制率
(DCR)4% (95% CI)
95 (86, 99) 90 (85, 94) 91 (87, 95) 91 (88, 94)
无疾病进展生
存期中位值,月
(95% CI)
11 (7, 15) NE (8.1, NE) 8.6(8.3,9.7) 9.7 (8.3, NE)

【表 6 AURA17 研究的疗效结果】

疗效指标 总体(N=171) 中国亚组(N=148)
客观缓解率2% (95% CI) 60.2(52.4,67.7) 59.7 (51.2, 67.8)
 
缓解持续时间(DoR)%, 超过3个月 (95% CI) 89.1(79.0,94.5) 89.9 (81.3, 94.7)
 
疾病控制率(DCR)% (95% CI) 88.0(82.0,92.5) 88.2 (81.8, 93.0)
 

 

副作用:

【安全性数据总结(不考虑因果关系)】

在两项全球单臂临床试验中(AURA 扩展研究II期部分和AURA 2研究)获得了411名既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用泰瑞沙的安全性数据,这些患者服用的泰瑞沙剂量为每日80mg。411例患者中,333例暴露于泰瑞沙治疗至少6个月;97例患者暴露至少9个月;但是无患者暴露达12个月。

泰瑞沙治疗组患者中最常见(>20%)不良事件为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。

导致剂量减少或中断治疗的最常见不良事件为心电图QT间期延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。2%或 2%以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。泰瑞沙治疗组4例患者(1%)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。泰瑞沙治疗组5.6%患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的最常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。

表2两项全球单臂研究中发生率>10%的所有NCICTCAE*级别的不良事件及发生率>2%的NCI CTCAE* 3-4级不良事件

不良事件         泰瑞沙   N=411      
所有级别         3~4 级  
%       %  
胃肠道疾病              
腹泻   42       1.0  
恶心   17       0.5  
纳差   16       0.7
 
便秘   15       0.2  
口腔炎   12       0  
皮肤病              
皮疹    41       0.5  
皮肤干燥    31       0  
指(趾)甲毒性    25       0  
瘙痒   14   0  
眼病    18   0.2  
呼吸系统疾病          
咳嗽   14   0.2  
全身性疾病          
疲劳   14   0.5  
肌肉骨骼系统疾病          
背痛   13   0.7  
中枢神经系统疾病          
头痛   10   0.2  
感染          
感染性肺炎   4   2.2  
血管事件          
静脉血栓栓塞    7     2.4


表3列举了服用泰瑞沙的患者中常见的药物不良反应(ADR)发生率。

不良反应根据MedDRA的系统器官分类(SOC)进行列表。在每个系统器官分类内部按发生频率对 ADR 进行了排列,其中频率最高的 ADR 居首。在每个频率类别内则按严重程度的降序对 ADR 进行排列。此外,依据 CIOMS III 的常规概念对每项 ADR 相应的发生频率进行了归类,这些发生频率的类别为:极常见(≥1/10);

常见(>1/100 至<1/10);少见(≥1/1,000 至<1/100);罕见(≥1/10,000 至<1/1,000);

极罕见(<1/10,000);不详(根据现有数据无法估计)。

本节仅纳入了已经结束的研究获得的数据,在这些研究中,患者的暴露量是已知的。

【表 3. AURAa研究期间报告的药物不良反应】

MedDRA SOC MedDRA 术语 CIOMS 分类/总体 频率 (所有 CTCAE 分级)  3-4 级 CTCAE 的 频率
呼吸、胸部及纵膈系统疾病 间质性肺病  常见 (2.7%)  0.7%
胃肠道疾病 腹泻 极常见 (42%) 1%
口腔炎 极常见 (12%) 0%
皮肤及皮下组织疾 病 皮疹  极常见 (41%) 0.5%
皮肤干燥  极常见 (31%) 0%
甲沟炎  极常见 (25%) 0%
瘙痒  极常见 (14%) 0%
实验室检查(依据检 验结果确定,
并按 CTCAE 级别的变 化情况给出)
QT 间期延长  少见(0.2%)
血小板计数下降  极常见 (54%) 1.2%
白细胞减少  极常见 (67%) 1.2%
中性粒细胞减少  极常见 (33%) 3.4%
 

【表 4. AURA17a研究期间报告的药物不良反应】

MedDRA SOC MedDRA 术语 CIOMS 分类/总体 频率 (所有 CTCAE 分级)  3-4 级 CTCAE 的 频率
呼吸、胸部及纵膈 系统疾病 间质性肺病  常见 (1.8%)  0%
胃肠道疾病 腹泻 极常见 (29%) 0%
口腔炎 常见 (3.5%) 0%
皮肤及皮下组织疾 病 皮疹  极常见 (20%) 0%
皮肤干燥  极常见 (17%) 0.6%
甲沟炎  常见 (7.6%) 0%
瘙痒  极常见 (13%) 0%
实验室检查(依据检 验结果确定,
并按 CTCAE 级别的变 化情况给出)
QTc 间期延长  十分罕见 (0%)
血小板计数下降  极常见 (65%) 1.2%
白细胞减少  极常见 (67%) 0%
中性粒细胞减少  极常见 (29%) 1.2%
 

【特定药物不良反应的描述】

间质性肺病(ILD)

II 期研究期间,有 6.2%的日本裔患者出现了 ILD,而非日本裔亚裔患者和非 亚裔患者的发生率分别为 1.2%和 2.4%。ILD 或 ILD 样不良反应发生的中位时间为 2.7 个月(见【注意事项】)。

QTc 间期延长

AURAex和AURA2 研究的411名患者中, 1名患者(0.2%)的QTc间期延长, 并超过了 500ms,有11名患者(2.7%)的 QTc 间期较基线值延长了 60ms 以上。对 泰瑞沙进行的一项药代动力学分析预测,QTc 间期延长的发生率会出现浓度依赖性 增加。AURAex 或 AURA2 研究期间无心律失常事件报告(见【注意事项】)。 心肌收缩力改变

AURAex 和 AURA2 研究中(N=411),具有基线和至少 1 次随访的 LVEF 评估 的患者中 2.4%(9/375)发生左心室射血分数(LVEF)下降>10%,且下降至<50%。

老年患者

在临床研究期间服用泰瑞沙的患者中(N=411),有 46%的年龄达 65 周岁或以上,有13%的年龄在75周岁或以上。和年龄较轻的受试者(<65 岁)相比,年龄

≥65 岁的受试者出现导致研究药物剂量调整(暂停用药或减量)的不良反应的人数更多(23% vs. 17%)。这两类患者。和年龄较轻的患者相比,老年患者出现的 3 级或以上的不良反应更多(32% vs. 28%)。可疑不良反应的报告药品获得批准后,报告可疑不良反应非常重要。此举能够保证对产品的风险-获益平衡进行持续的监测。

 

作用原理:

什么是靶向治疗?

靶向治疗是针对特定类型的癌症设计的治疗方法。靶向治疗对癌症特异性基因的工作阻止的生长和扩散的癌细胞。

工作原理:

泰瑞沙是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显子缺失等。泰瑞沙被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变(该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素)

注意事项

【禁忌】

对活性成分或任何辅料过敏。

泰瑞沙不得与圣约翰草一起服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

男女避孕

育龄期女性服用泰瑞沙期间应避免妊娠。此类患者在完成泰瑞沙治疗后的下列时

间内仍应使用有效的避孕措施:女性至少2月,男性至少4个月。合并服用泰瑞沙后,不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。

妊娠

目前还没有妊娠女性使用泰瑞沙的数据,或数据非常有限。动物研究提示泰瑞沙

具有生殖毒性(致胚胎死亡、胚胎生长迟缓、新生胎仔死亡。根据作用机制及临床前数据,妊娠女性使用泰瑞沙时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要采用泰瑞沙治疗,否则妊娠期间不得使用泰瑞沙。

哺乳

目前尚不明确泰瑞沙或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。此外,目前也没有充分的信息表明泰瑞沙或其代谢产物会经动物的乳汁排泄。然而,受乳的胎仔体内检出了泰瑞沙及其代谢产物,而且对胎仔的生长和存活也产生了不良影响。因此无法排除泰瑞沙对受乳的婴儿会产生影响。因此,采用泰瑞沙治疗期间应停止哺乳。

生育能力

目前尚没有有关泰瑞沙对人体的生育能力产生影响的数据。动物研究的结果提示,泰瑞沙对雌性和雄性的生殖器官有影响,而且会损害生育能力。

【儿童用药】

年龄小于 18 周岁的儿童或青少年患者使用泰瑞沙的安全性和有效性尚不明确。目前还没有这方面的数据。

【老年用药】

临床试验中,411例患者中187例(45%)为 65岁或 65岁以上,54例患者(13%)为75岁和75岁以上。基于年龄,未观察到有效性存在总体差异。探索性分析显示,与小于65岁的患者相比,在65岁和65岁以上患者中3级和4级不良反应的发生率较高(32% vs 25%),因不良反应泰瑞沙剂量调整更频繁(23% vs 17%)。

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