哌柏西利(帕博西尼）

【副作用】:

【适应症】:

【作用机制】:

药品简介

所有名称：

通用名称:帕博西尼

商品名称:IBRANCE

英文名称:palbociclib

生产公司：

美国瑞辉公司

批准状态：

2015.2：美国食品和药物管理局（FDA）批准帕博西尼联合来曲唑用于绝经后女性ER+、HER2-晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

2016.2：FDA批准帕博昔尼联合氟维司群用于接受内分泌治疗后病情进展的HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌的二线治疗。

2016.9：帕博西尼两大适应症获欧洲药品管理局EMA批准

2018.8：在中国获批上市用于 P治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

适应症：

用于治疗雌激素受体(HR)-阳性，人类表皮生长因子受体2(HER2)-阴性的转移性乳腺癌合并于：

（1）以芳香化酶抑制剂作为最初内分泌治疗的绝经后妇女

（2）以氟维司群作为内分泌治疗后出现疾病进展的女性。

规格剂量：

规格：125mg*21片

推荐起始剂量：每日一次，一次使用剂量为125mg，与食物一起服用21天，然后停止服用7天。

建议根据个体安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少至75mg—100mg。

药物作用：

帕博西尼是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度过。

帕博西尼作为一款乳腺癌靶向药，确实是非常的有效靠谱，而且由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性由于疗效优异。

关键词:

治疗

剂量

用于

转移性

批准

内分泌

乳腺癌

受体

女性

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服用方法

推荐起始剂量：每日一次，一次使用剂量为125mg，与食物一起服用21天，然后停止服用7天。

建议根据个体安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少至75mg—100mg。

帕博西尼胶囊与食物一起口服，与芳香酶抑制剂或氟维司群一起服用。

临床效果数据：

ER + / HER2-转移性乳腺癌绝经后妇女
	帕博西尼+来曲唑	来曲唑和安慰剂
使用人数（名）	444	222
效果结果数据	帕博西尼和来曲唑的组合延迟了疾病进展，中位时间为24.8个月；与来曲唑和安慰剂相比疾病进展风险降低了42％；肿瘤反应为55％，意味着超过一半的患者看到肿瘤缩小。	来曲唑和安慰剂的患者为14.5个月；服用来曲唑和安慰剂的患者的肿瘤反应为44％。
HR + / HER2-转移性乳腺癌的女性
	帕博西尼和氟维司群	氟维司群和安慰剂
使用人数（名）	347	174
效果结果数据	帕博西尼和氟维司群的组合使疾病进展延迟了9.5个月的中位时间；与服用氟维司群和安慰剂的患者相比，服用氟维司群的帕博西尼患者的疾病进展风险降低了54％，这意味着帕博西尼加氟维司群对延迟疾病进展的效果比氟维司群和安慰剂高2倍；服用帕博西尼和氟维司群的患者中，肿瘤反应为24.6％，意味着24.6％的患者肿瘤缩小。	接受氟维司群和安慰剂的患者使疾病进展延迟为4.6个月的中位时间；服用氟维司群和安慰剂的肿瘤反应为10.9％。

一、帕博西尼+芳香酶抑制剂：

帕博西尼加来曲唑延迟疾病进展中位数为2年以上

结合任何芳香酶抑制剂，帕博西尼是绝经后妇女的首选激素治疗药物。

帕博西尼在666名ER+/HER2-转移性乳腺癌绝经后妇女的临床试验中进行了研究，这些妇女未接受过转移性疾病的激素治疗。患者分为2组。第一组服用帕博西尼和来曲唑（一种芳香酶抑制剂），第二组服用来曲唑和安慰剂。

总之，帕博西尼和来曲唑的组合延迟了疾病进展，中位时间为24.8个月，而接受来曲唑和安慰剂的患者为14.5个月。与服用来曲唑和安慰剂的患者相比，服用来自来曲唑也帕博西尼患者的疾病进展风险降低了42％。

这意味着与来曲唑和安慰剂相比，帕博西尼加来曲唑在延缓疾病进展方面明显更有效。

在同一临床试验中，测量肿瘤对治疗的反应。结果显示，在服用帕博西尼和来曲唑的患者中，肿瘤反应为55％，意味着超过一半的患者看到肿瘤缩小，相比之下，服用来曲唑和安慰剂的患者为44％。

二、帕博西尼+氟维司群：

帕博西尼加氟维司群使疾病进展延迟2倍

结合氟维司群，帕博西尼适用于之前接受过激素治疗的女性。

帕博西尼在521名患有HR + / HER2-转移性乳腺癌的女性的临床试验中进行了研究，无论她们的绝经状态如何，她们都接受了早期乳腺癌或转移性疾病的激素治疗。患者分为2组。第一组将帕博西尼和氟维司群一起服用，而第二组服用氟维司群和安慰剂。

总之，帕博西尼和氟维司群的组合使疾病进展延迟了9.5个月的中位时间，而接受氟维司群和安慰剂的患者则为4.6个月。与服用氟维司群和安慰剂的患者相比，服用氟维司群的帕博西尼患者的疾病进展风险降低了54％。

这意味着帕博西尼加氟维司群对延迟疾病进展的效果比氟维司群和安慰剂高2倍。

在同一临床试验中，测量肿瘤对治疗的反应。结果显示，在服用帕博西尼和氟维司群的患者中，肿瘤反应为24.6％ - 意味着24.6％的患者肿瘤缩小 - 相当于服用氟维司群和安慰剂的10.9％。

副作用：

严重的副作用

1、服用帕博西尼时白细胞计数低（中性粒细胞减少症）非常常见，可能导致严重的感染，导致死亡。所要患者应在治疗前和治疗期间检查白细胞计数。

2、如果在帕博西尼治疗期间出现白细胞计数低，可能需要停止治疗，减少剂量，或者医生可能会告诉您等待开始治疗。如果您有白细胞计数低或感染（如发烧和发冷）的迹象和症状，请立即告诉您的医生。

常见的副作用

除了白细胞计数低（中性粒细胞减少症）外，帕博西尼还常见低红细胞计数和低血小板计数。如果您感到头晕或虚弱，

注意您可能更容易出血或瘀伤，或在治疗时出现呼吸短促或流鼻血。

其他常见的副作用包括感染，疲倦，恶心，口腔疼痛，肝脏血液检查异常，腹泻，头发稀疏或脱发，呕吐，皮疹和食欲不振。

注意事项：

药物相互作用：

1、CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂同时使用IBRANCE。如果无法避免强抑制剂，请降低IBRANCE剂量。

2、CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂同时使用IBRANCE。

3、CYP3A底物：当与IBRANCE同时给药时，可能需要降低具有窄治疗指数的敏感CYP3A4底物的剂量。

其他注意事项：

中性粒细胞减少症：在IBRANCE治疗开始前和每个周期开始时，以及前两个周期的第15天，以及临床指示的情况下监测全血细胞计数。

胚胎 - 胎儿毒性：帕博西尼会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险并使用有效避孕措施的患者。