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拉帕替尼 (泰立沙)

拉帕替尼 (泰立沙)

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拉帕替尼 (泰立沙)

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产品编号
所属分类
乳腺癌
数量
-
+
库存:
1
药品简介
服用方法
临床效果数据
副作用
作用原理
注意事项
服务套餐费用
【 副作用 】:
【 适应症 】:
【 作用机制 】:

药品简介:

所有名称:

通用名称:甲苯磺酸拉帕替尼片

商品名称:甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)

英文名称:Lapatinib/TYKERB

生产公司:

英国GlaxoSmithKline 葛兰素史克公司

批准状态:

2007年通过FDA审批上市

2013年3月5号中国国家食品药品监督管理局批准拉帕替尼在中国上市,用于与卡培他滨联用,治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

适应症:

1.拉帕替尼片适用于联合卡培他滨治疗HER2+的,之前使用过蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)医治的末期转移性乳腺癌。

拉帕替尼片需在曲妥珠单抗医治后,病症有进展才联合卡培他滨治疗。

2.拉帕替尼与左曲唑合用,治疗绝经的HER2阳性转移性乳腺癌妇女。

拉帕替尼医治需要患者基因检测为HER2突变,为HER2抑制剂。

规格剂量:

规格:250mg每片,30片/盒或250mg每片,70片/盒

推荐剂量为1250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000 mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。

关键词:
治疗
剂量
患者
服用
her2
单抗
医治
转移性
乳腺癌
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使用方法:

拉帕替尼(lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂。(黄色片剂)

临床效果数据:

EFG 30008:一项大型多中心,3期,随机,双盲,对照试验的1286名绝经后妇女激素受体阳性转移性乳腺癌

·219(17%)是HER2 +(人EGF(表皮生长因子)受体2阳性)

·952(74%)是HER2 -(人EGF(表皮生长因子)受体2阴性)

·115(9%)没有确认他们的HER2受体状态

·大约50%的HER2阳性人群接受了先前的辅助/新辅助化疗,56%的人曾接受过激素治疗;

·只有2名患者患有曲妥珠单抗,。然而,曲妥珠单抗在研究开始时未被批准用于辅助用途。

 

患者基线特征

HR + / HER2 +亚组的基线特征

  拉帕替尼+来曲唑 来曲唑
人数 111 108
中位年龄,年龄 60 59
辅助内分泌治疗中断的间隔时间
6个月/无
<6个月
   
6个月/无 73(66%) 67(62%)
<6个月 38(34%) 41(38%)
经济及社会理事会业绩状况 0 or 1 0 or 1
病点    
仅骨 13(12%) 18(17%)
内脏或软组织 98(88%) 90(83%)
33(30%) 37(34%)
43(39%) 40(37%)
淋巴结 57(51%) 43(40%)
软组织 35(32%) 31(29%)
其他 19(17%) 18(17%)

 

主要终点

HER2 +群体的无进展生存期

伊顿

拉帕替尼响应率显著增加,拉帕替尼片剂+来曲唑(27.9%[95%CI; 19.8,37.2])与来曲唑(14.8%[95%CI; 8.7,22.9])相比,(比值比[OR] = 0.4 [95%CI; 0.2,0.9; P = 0.021])。

HER2-群体中无进展生存期没有显着改善

HER2-组中拉帕替尼+来曲唑与来曲唑的中位无进展期无统计学意义

拉帕替尼+来曲唑组的中位无进展生存期为59.7周(95%CI; 48.6,69.7),而来曲唑组为58.3周(95%CI; 47.9,62.0); HR = 0.90(95%CI:0.77,1.05); P = 0.188;

拉帕替尼+来曲唑组的反应率为32.6%(95%CI; 28.4,37.0),来曲唑组的反应率为31.6%(95%CI; 27.5,36.0)。

 

HER2+晚期或转移性乳腺癌

试验设计

·拉帕替尼片剂是与晚期或转移性HER2 +乳腺癌的3期临床试验399名妇女谁曾,包括蒽环类抗生素,紫杉烷和曲妥单抗治疗前进展后研究;

·大约95%的患者事先接受了蒽环类,紫杉烷和曲妥珠单抗治疗;

患者被随机分为2个治疗组:

·拉帕替尼在整个试验期间每天口服1250mg +卡培他滨2000mg/m2 /天口服2次分剂量,第1天至第14天,重复21天周期(n=198);

·卡培他滨2500 mg/m2 /天口服2次分剂量,第1天至第14天,重复21天周期(n = 201);

进展的时间

进展时间(独立评估)在意向性治疗人群

伊顿

意向治疗人群的进展时间(研究者评估)

伊顿

 

副作用:

拉帕替尼的常见副作用包括:

腹泻; 红色,手脚疼痛; 恶心; 皮疹; 呕吐; 发炎的嘴,消化道和气道; 口腔溃疡; 头痛; 不寻常的脱发或变薄; 呼吸急促; 皮肤干燥; 瘙痒; 疲劳; 手臂,腿和背部疼痛; 食欲不振; 消化不良; 流鼻血; 指甲紊乱,如甲床变化,指甲疼痛,感染和角质层肿胀; 和睡眠困难。

拉帕替尼可能引起严重的皮肤反应:

如果你出现皮疹; 红皮肤; 嘴唇,眼睛或嘴巴起水泡; 脱皮; 发热; 或这些的任何组合,立即告诉您的医生。由于严重的皮肤反应可能会危及生命,医生可能会告诉您停止服用拉帕替尼。

伊顿心脏问题:

心脏问题,包括血液从心脏流出的减少和心跳异常

心跳异常的体征和症状包括:

感觉你的心脏怦怦直跳跳或加速

头晕

疲劳

感觉头晕目眩

呼吸急促

在您开始服用拉帕替尼和治疗期间,您的医生应检查您的心脏功能

伊顿肝脏问题:

肝脏出现严重问题,甚至导致死亡事件

肝脏问题的体征和症状包括:

瘙痒

皮肤变黄或眼睛发白

黑尿

右上腹部疼痛或不适

您的医生应该在你开始服用拉帕替尼和治疗前做血液检查,检查你的肝脏

伊顿肺部问题:

拉帕替尼的肺部问题症状包括:

咳嗽始终不消失

呼吸急促

伊顿腹泻:

拉帕替尼常见腹泻,有时可能很严重

严重的腹泻会导致体液流失(脱水),并且可能会发生一些死亡情况

如果您的肠道模式发生变化或者您有严重的腹泻,请立即打电话给您的医生

按照医生的指示,如何帮助预防或治疗腹泻

伊顿严重的皮肤反应:

拉帕替尼可能引起严重的皮肤反应

如果发生严重的严重的皮肤反应,请立即告诉你的医生:

皮疹

红皮肤

嘴唇,眼睛或嘴巴起水泡

剥皮

发热

或者这些反应的任何组合

严重的皮肤反应可能会危及生命,所以医生可能会告诉您停止服用拉帕替尼

 

HER2 +转移性乳腺癌的不良反应:拉帕替尼加卡培他滨与卡培他滨治疗期间最常见的不良反应(≥10%)为腹泻(65%,40%),手掌 - 足底红斑感觉(53%,51%),恶心( 44%,43%),皮疹(28%,14%),呕吐(26%,21%),疲劳(23%,25%),粘膜炎症(15%,12%),口腔炎(14%, 11%),四肢疼痛(12%,7%),呼吸困难(12%,8%),背痛(11%,6%),消化不良(11%,3%),皮肤干燥(10%,6%)与卡培他滨相比,TYKERB加卡培他滨最常见的3级和4级不良反应是腹泻(14%,10%)和手掌 - 足底红斑感觉(12%,14%。

HR +,HER2 +转移性乳腺癌的不良反应:与来曲唑相比,拉帕替尼加来曲唑治疗期间最常见的不良反应(≥10%)为腹泻(64%,20%),皮疹(44%,13%),恶心( 31%,21%),疲劳(20%,17%),呕吐(17%,11%),头痛,(14%,13%),皮肤干燥(13%,4%),脱发(13%, 7%),瘙痒症(12%,9%),虚弱(12%,11%),指甲紊乱(11%,<1%),厌食症(11%,9%)和鼻出血(11%,2%)。与单用来曲唑相比,拉帕替尼加来曲唑最常见的3级和4级不良反应是腹泻(9%,<1%)和疲劳(2%,<1%)。

HER2 +转移性乳腺癌的实验室异常:拉帕替尼加卡培他滨与卡培他滨治疗期间的实验室异常包括AST升高(49%,43%),ALT升高(37%,33%)和总胆红素升高(45%,30%) 。

HR +,HER2 +转移性乳腺癌的实验室异常:与来曲唑相比,拉帕替尼加来曲唑治疗期间的实验室异常包括AST增加(53%,36%),ALT增加(46%,35%)和总胆红素增加(22%, 11%)。

 

作用原理:

伊顿

注:TYKERB:拉帕替尼  Cell surface:细胞表面  HER2 receptors:HER2 受体

TYKEBB helps block HER2 receptors:拉帕替尼有助于阻断HER2受体

 

拉帕替尼旨在抑制HER2受体:

·HER2是在正常细胞以及乳腺癌细胞上发现的一种蛋白质;

·在患有HER2 +乳腺癌的女性中,乳腺癌细胞中有太多的HER2受体(指定为HER2 +);

·当这些HER2受体结合在一起时,它们指导癌细胞生长和分裂;

·拉帕替尼在癌细胞内起作用以阻断HER2受体;

·拉帕替尼是一种穿过细胞表面的小分子;

·一旦进入细胞内,拉帕替尼与细胞内的HER2蛋白受体结合,可能有助于阻断HER2受体活性;

·当在动物和体外培养的人乳腺癌细胞中进行测试时,拉帕替尼阻断HER2受体和细胞生长。

注意事项:

药物相互作用:

拉帕替尼的浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。

酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100 mg,每日2次,3 d后改为每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运底物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。

其他注意事项:

1、如果您对拉帕替尼中的任何成分过敏,请不要服用拉帕替尼。

2、目前尚不清楚拉帕替尼对儿童是否安全有效。

3、服用拉帕替尼之前,请告诉医生您是否有心脏病。有些人在服用拉帕替尼时可能会出现心脏问题,包括心脏血液流量减少和心跳异常。如果您觉得自己的心脏在跳动或比赛,请立即打电话给您的医生;如果你头晕,疲倦或头晕;或者如果你呼吸困难。您的医生应该在使用拉帕替尼治疗前和治疗期间检查您的心脏。

4、拉帕替尼常见腹泻,有时可能很严重。严重腹泻可导致体液流失(脱水),并且已发生一些死亡。如果您的肠道模式发生变化或者您有严重的腹泻,请立即打电话给您的医生。按照医生的指示,如何帮助预防或治疗腹泻。

5、如果您的咳嗽不会消失或呼吸急促,请咨询医生。这些可能是肺部问题的迹象。

6、拉帕替尼可能引起严重的皮肤反应。如果你出现皮疹;红皮肤;嘴唇,眼睛或嘴巴起水泡;脱皮;发热;或这些的任何组合,立即告诉您的医生。由于严重的皮肤反应可能会危及生命,医生可能会告诉您停止服用拉帕替尼。

7、如果您是或计划怀孕,请立即告诉您的医生。拉帕替尼可以伤害未出生的婴儿。在您开始服用拉帕替尼之前,您的医生应检查您是否怀孕。您应该在使用拉帕替尼治疗期间使用有效的避孕措施(避孕药),并在最后一剂拉帕替尼治疗后使用1周。如果您在使用拉帕替尼治疗期间怀孕,请立即告诉您的医生。如果您正在哺乳或计划母乳喂养,请告诉您的医生。在拉帕替尼治疗期间和最后一剂拉帕替尼后1周内不应进行母乳喂养。如果您进行母乳喂养,请咨询您的医生,了解喂养宝宝的最佳方法。与能够怀孕的女性伴侣的男性应在使用拉帕替尼治疗期间使用有效避孕药,并在最后一次服药后使用1周。如果您的女性伴侣在使用拉帕替尼治疗期间怀孕,请立即与您的医生联系。

8、告诉您的医生您服用的所有药物,包括处方药和非处方药,维生素和草药补充剂。服用拉帕替尼时不要吃或喝葡萄柚产品。

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