阿比特龙

使用方法：

1、严格按照医护人员的指示服用阿比特龙和泼尼松，每天一次服用您规定的阿比特龙剂量。您的医疗保健提供者可能会根据需要更改您的剂量。在未事先与医疗服务提供者交谈的情况下，请勿更改或停止服用您处方的阿比特龙或泼尼松剂量

2、一天服用4片阿比特龙（1000mg），饭前至少1小时或饭后至少2小时空腹服用阿比特龙。 请勿将阿比特龙与食物一起使用。随食物一起服用阿比特龙可能导致人体吸收的药物超过所需的量，并且可能导致副作用。

3、整个用水吞下阿比特龙片剂。请勿压碎或咀嚼药片，如果您错过了阿比特龙或泼尼松的剂量，请在第二天服用您指定的剂量。 如果您错过1剂以上的剂量，请立即告知您的医疗保健提供者。

4、您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查副作用

临床效果数据：

在一项两个阶段试验中，被试验者均接受阿比特龙治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者，共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。一些患者的肿瘤也开始缩小。研究人员说，这说明阿比特龙有明显抗肿瘤作用。

在第二阶段试验中，有28名经多烯紫衫醇(Docetaxel)化疗肿瘤仍然生长的患者参与了试验。他们当中有10人经服用阿比特龙3个月后PSA水平下降了50%，没发现有毒性或者不良反应。

总的来说效果是明显的，这种药物可使60%未经多烯紫衫醇治疗者和50%多烯紫衫醇治疗后者PSA水平下降50%。

副作用：

阿比特龙可能引起严重的副作用，包括：

1、阿比特龙治疗期间可能会发生高血压（高血压），低血钾水平（低血钾），体液retention留（水肿）和不规则心跳。这可能会危及生命。为了减少这种情况的发生，您必须按照医疗保健提供者的指示，将泼尼松与阿比特龙一起服用。 您的医疗保健提供者将在使用阿比特龙治疗期间每月检查您的血压，进行血液检查以检查您的钾水平，并检查是否有积水的迹象和症状。

2、如果您出现以下任何症状，请告知您的医疗保健提供者：

头晕、快速或不规则心跳、感到头晕或晕眩、头痛、混乱、肌肉无力、腿痛、腿或脚肿胀

3、如果您停止服用泼尼松，感染或承受压力，可能会出现肾上腺问题

4、肝脏问题。您的医疗保健提供者将在使用阿比特龙治疗之前和使用阿比特龙治疗期间进行血液检查以检查您的肝脏。可能会发生肝功能衰竭，从而导致死亡。 如果您发现以下任何变化，请告知您的医疗保健提供者：

皮肤或眼睛发黄、尿液变黑、严重恶心或呕吐

5、当阿比特龙和泼尼松或泼尼松龙与一种称为Ra Ra 223 dichloride的放射线结合使用时，会增加骨折和死亡的风险。告诉您的医疗保健提供者您正在接受的其他前列腺癌治疗方法。

6、阿比特龙和可能会引起男性的生育问题，这可能会影响生育孩子的能力。 如果您担心生育，请咨询您的医疗保健提供者。

阿比特龙最常见的副作用包括：

感觉很累、关节痛、高血压、恶心、腿或脚肿胀、血钾水平低、潮热、腹泻、呕吐、鼻子，鼻窦或喉咙感染、咳嗽、头痛、低血红细胞（贫血）、高血胆固醇和甘油三酸酯、高血糖、其他某些异常血液检查

作用原理：

前列腺癌是一种依赖于体内雄激素的疾病，雄激素可刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展。正常男性体内的雄激素主要来源于睾丸和肾上腺。

阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。

注意事项：

1、阿比特龙是一种肝药物代谢酶CYP2D6的抑制剂。在一项CYP2D6药物-药物相互作用试验中，当右美沙芬与醋酸阿比特龙1,000 mg每天和泼尼松5 mg每天2次给予时，右美沙芬(CYP2D6底物的Cmax和AUC分别增加2.8-和2.9-倍。避免醋酸阿比特龙与治疗指数窄的CYP2D6底物(如，甲硫哒嗪[thioridazine])共同给药。如果不能使用另外治疗，谨慎对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物药物剂量。

2、CYP3A4酶药物

基于体外资料，阿比特龙是CYP3A4的底物。尚未评价强CYP3A4抑制剂(如，酮康唑，伊曲康唑[itraconazole], 克拉霉素[clarithromycin]，阿扎那韦[atazanavir]，萘法唑酮[nefazodone]，沙奎那韦[saquinavir]，泰利霉素[telithromycin]，利托那韦[ritonavir]，印地那韦[indinavir]，那非那韦[nelfinavir]，伏立康唑[voriconazole])或诱导剂(如，苯妥英[phenytoin]，卡马西平[carbamazepine]，利福平[rifampin]，利福布汀[rifabutin]，利福喷汀[rifapentine]，苯巴比妥[phenobarbital])在体内对阿比特龙药代动力学的影响。阿比特龙治疗期间避免或小心使用CYP3A4的强抑制剂和诱导剂。

其他注意事项：

1、妊娠

妊娠或可能成为妊娠妇女中禁忌接受阿比特龙。如此药在人期间使用，或如当服用此药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害和妊娠丢失潜在风险。建议用阿比特龙治疗期间有生育力妇女应避免成为妊娠。

2、哺乳母亲

妇女中不适用阿比特龙，不知道醋酸阿比特龙是否排泄在人乳中。因为许多药物被排泄在人乳中，和因为哺乳婴儿来自阿比特龙严重不良反应的潜能应做出决策或终止哺乳，或终止药物考虑到药物对母亲的重要性。

3、儿童使用

阿比特龙不适用于儿童。

4、老年人使用

在一项3期阿比特龙试验患者总数中，71%患者是65岁和以上和28%是75岁和以上。这些老年患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性的总体差别 。

6、肝受损患者

对基线轻度肝受损患者无需剂量调整。在基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中，减低推荐剂量：ZYTIGA至250 mg每天1次，如基线中度肝受损患者中，发生ALT或AST升高>5×ULN或总胆红素> 3×ULN终止阿比特龙治疗。

未曾在基线严重肝受损患者中研究阿比特龙的安全性。这些患者不应接受阿比特龙。

对治疗期间发生肝毒性患者，中断治疗和可能需要剂量调整。

7、肾受损患者

在一项专门肾受损试验中，正常肾功能健康受试者(N=8)和末期肾病(ESRD)进行血液透析(N=8)受试者间单次口服1,000 mg剂量ZYTIGA后平均PK参数有可比性。对肾受损患者无需剂量调整。

8、心血管疾病史

高血压, 低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留

有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性，因为这些患者被排除在随机化临床试验外。监视患者高血压，低钾血症，和液体潴留至少每月1次。用阿比特龙治疗前和期间控制高血压和纠正低钾血症。

9、肾上腺皮质功能不全

在临床试验中接受阿比特龙用泼尼松联用患者中曾报道肾上腺皮质功能不全，中断每天甾体后和/或有当前感染或应激[stress]。谨慎使用和监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象, 尤其是如果患者撤去泼尼松，有泼尼松剂量减低，或经受不寻常应激。用阿比特龙治疗患者所见伴随盐皮质激素过量不良反应，可能掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和征象。如临床上适应，进行适当检验确认肾上腺皮质功能不全的诊断。应激情况前，期间和后可能指示增加皮质激素剂量 。

10、食物影响

阿比特龙必须空胃服用。在服用ZYTIGA剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。尚未评价当多次给予醋酸阿比特龙与食物服用时这些增加暴露的安全性。

伊顿健康温馨提示：

阿比特龙是治疗晚期去势抵抗性前列腺癌常用的一款药物，有不错的效果，但如果患者在服用阿比特龙期间出现了严重的副作用，请及时与主治医生联系，并且切勿私自用药，以免药物不适，导致不良反应。