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恩杂鲁胺

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恩杂鲁胺

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产品编号
所属分类
前列腺癌
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-
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1
药品简介
服用方法
临床效果数据
副作用
作用原理
注意事项
服务套餐费用
【 副作用 】:
【 适应症 】:
【 作用机制 】:

药品简介

所有名称:

通用名称:恩杂鲁胺

商品名称:Xtandi

英文名称:Xtandi/Enzalutamide 

生产公司:

日本安斯泰来有限公司

批准状态:

2012年8月31日美国FDA批准用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治 疗的前列腺癌患者。

适应症:

2012年8月恩杂鲁胺胶囊被FDA批准用于治疗两种形式的晚期前列腺癌:

1.针对非转移性去势抗性前列腺癌(nmCRPC),研究表明与未服用恩杂鲁胺胶囊的男性相比,服用恩杂鲁胺胶囊的晚期前列腺癌男性可以不再采用医疗手段或手术治疗来降低睾丸激素,并且癌症也没有扩散到身体的其他部位。

2.针对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),研究表明与未服用恩杂鲁胺胶囊的男性相比,服用恩杂鲁胺胶囊的晚期前列腺癌男性明细减缓了晚期前列腺癌的发展情况并且恩杂鲁胺可以有效帮助男性延长寿命。经过临床试验证明,在服用恩杂鲁胺胶囊1个月之后,血清前列腺特异性抗原(PSA)水平降低高达89%。

规格剂量:

恩杂鲁胺胶囊的规格为:112粒/盒,40mg/粒。每粒胶囊含有40毫克的恩杂鲁胺作为辛酰基己酰基聚氧乙烯甘油酯的溶液。非活性成分是辛酰基己酰基聚氧乙烯基甘油酯,丁基化羟基苯甲醚,丁基化羟基甲苯,明胶,山梨糖醇脱水山梨糖醇溶液,甘油,纯净水,二氧化钛和氧化铁。

关键词:
胶囊
前列腺癌
男性
服用
晚期
批准
去势
可以
名称
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使用方法:

患者应该采取口服的方式服用恩杂鲁胺胶囊,在服用胶囊时,应整个吞下,不要挤压,咀嚼或溶解胶囊。

需要注意的是:患者每天服用恩杂鲁胺胶囊的时间应在同一时间段。如果患者错过了每天的服用恩杂鲁胺胶囊的时间段,可在那一天立即服用。如果患者错过了一天,也不要在第二天将剂量加倍。

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临床效果数据:

AFFIRM(NCT00974311):恩杂鲁胺与安慰剂对化疗后转移性CRPC的影响
  恩杂鲁胺 安慰剂
使用人数(名) 800 399
效果结果数据 中位数持续时间为8.3个月 中位数持续时间为3.0个月
PREVAIL(NCT01212991):恩杂鲁胺与安慰剂治疗化疗—初治转移性CRPC
  恩杂鲁胺 安慰剂
使用人数(名) 871 844
效果结果数据 中位数持续时间为17.5个月 中位数持续时间为4.6个月
TERRAIN(NCT01288911):XTANDI与比卡鲁胺在化疗 - 初治转移性CRPC中的应用
  恩杂鲁胺 比卡鲁胺
使用人数(名) 183 189
效果结果数据 中位数持续时间为11.6个月 中位数持续时间为5.8个月
PROSPER(NCT02003924):恩杂鲁胺与安慰剂治疗非转移性CRPC患者
  恩杂鲁胺 安慰剂
使用人数(名) 930 465
效果结果数据 恩杂鲁胺的中位持续时间为18.4个月 安慰剂的中位持续时间为11.1个月
注:中位持续时间是指持续治疗直至疾病发生进展或因毒副作用不能耐受为止。

因为临床试验是在各种条件下进行的,所以在临床试验中观察到不良反应率,药物不能与另一种药物的临床试验中的比率直接比较,可能无法在实践中反映观察到的比率。四项随机对照临床试验纳入了CRPC患者,这些患者在雄激素剥夺方面取得了进展治疗(GnRH治疗或既往双侧睾丸切除术)。三项试验是安慰剂对照,一项试验是比卡鲁胺控制。患者每天口服恩杂鲁胺160 mg(2784例患者)或安慰剂(1708名患者)或比卡鲁胺50 mg每日口服一次(189名患者)。

 

恩杂鲁胺与安慰剂对化疗后转移性CRPC的影响

AFFIRM招募了1199名曾接受多西紫杉醇治疗的转移性CRPC患者。中位数持续时间:恩杂鲁胺治疗8.3个月,安慰剂治疗3.0个月。

 

恩杂鲁胺与安慰剂治疗化疗—初治转移性CRPC

PREVAIL招募了1717例未接受过细胞毒性化疗的转移性CRPC患者。1715名患者至少服用了一剂研究药物。恩杂鲁胺治疗的中位持续时间为17.5个月与安慰剂治疗的中位时间为4.6个月。

 

恩杂鲁胺与比卡鲁胺在化疗—初治转移性CRPC中的应用

TERRAIN招募了375例未接受过细胞毒性化疗的转移性CRPC患者,其中372例接受至少一剂研究药物。恩杂鲁胺治疗的中位持续时间为11.6个月,比卡鲁胺治疗为5.8个月。

 

恩杂鲁胺与安慰剂治疗非转移性CRPC患者

PROSPER招募了1401名患有非转移性CRPC的患者,其中1395名患者接受了至少一剂研究药物。患者按2:1随机分组,接受恩杂鲁胺,剂量为160 mg,每日一次(N = 930)或安慰剂(N = 465)。恩杂鲁胺的中位治疗时间为18.4个月(范围:0.0至42个月)和安慰剂的中位治疗时间为11.1个月(范围:0.0至43个月)。

 

前列腺癌一直没有蔓延

一项针对1,401名男性的研究比较了服用恩杂鲁胺的男性和未服用恩杂鲁胺的男性。而这些男性都患有晚期前列腺癌:

.不再采取医疗或手术治疗来降低睾丸激素

.没有扩散到身体的其他部位

这些人没有接受过化疗。在研究期间,所有男性都要进行手术以降低睾丸激素或继续服用激素治疗。

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在研究期间

服用恩杂鲁胺的男性患癌症的几率降低了71%

与未服用恩杂鲁胺的男性相比

进展被定义为通过扫描测量的癌症扩散到身体的其他部位,或者如果患者因任何原因死亡。

 

已经扩散的前列腺癌

一项针对1717名男性的研究比较了服用恩杂鲁胺的男性和未服用恩杂鲁胺的男性。这些男性患有晚期前列腺癌:

.不再采取医疗或手术治疗来降低睾丸激素

.已经扩散到身体的其他部位

这些人没有接受过化疗。在研究期间,所有男性都要进行手术以降低睾丸激素或继续服用激素治疗。

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副作用:

恩杂鲁胺可能会导致严重的副作用:

伊顿   癫痫发作:

如果您服用恩杂鲁胺,您可能有癫痫发作的风险。避免突然失去意识(昏厥)可能严重伤害您或其他人的活动。如果您失去知觉或癫痫发作,请立即告诉您的医生。

后部可逆性脑病综合征(PRES):

如果您服用恩杂鲁胺,您可能有患上大脑的病症,即PRES。如果您有癫痫发作或症状迅速恶化,如头痛,警觉性下降,意识模糊,视力下降,视力模糊或其他视力问题,请立即告诉您的医生。您的医生会做一个测试来检查PRES。

伊顿   过敏反应

服用恩杂鲁胺的患者可能发生过敏反应。如果您的面部,舌头,嘴唇或喉咙肿胀,请立即停止服用XTANDI并立即获得医疗帮助。

伊顿   心脏病

在使用XTANDI治疗期间,一些人发生了可导致死亡的心脏动脉阻塞(缺血性心脏病)。您的医生会在您治疗期间监测您心脏病的症状和体征。如果您在接受恩杂鲁胺治疗期间出现胸痛或休息或有活动或呼吸短促的不适,请立即打电话给您的医生或前往急诊室。

伊顿   瀑布和裂缝

恩杂鲁胺的治疗可能会增加跌倒和骨折的风险。跌倒不是由意识丧失或癫痫发作引起的。在恩杂鲁胺治疗期间,您的医生将监测您跌倒和骨折的风险。 

如果您有严重的副作用,您的医生将停止使用恩杂鲁胺治疗。

伊顿   恩杂鲁胺最常见的副作用:

虚弱或感觉比平常更累、食欲下降、潮热、关节疼痛、头晕、感觉你或周围的事物正在移动或旋转(眩晕)、高血压、头痛、减肥。

恩杂鲁胺可能会导致男性生育问题,如果您对生育有疑虑,请咨询您的医生。

 

作用原理:

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

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前列腺癌细胞

当雄激素与雄激素受体连接时,它可能导致肿瘤细胞生长。

恩杂鲁胺在前列腺癌细胞中

恩杂鲁胺有助于减少雄激素与雄激素受体连接的频率,这可以防止肿瘤生长。

 

注意事项:

药物互相作用:

(1)抑制或诱导CYP2C8的药物:强CYP2C8抑制剂增加恩杂鲁胺的生物利用度,应避免合用。若不可避免.则减少恩杂鲁胺的剂量。CYP2C8 诱导剂与恩杂鲁胺合用在体内的效果尚未评价,应尽可能避免。

(2)抑制或诱导CYP3A4的药物:与强CYP3A4抑制剂合用恩杂鲁胺的生物利用度。CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺合用在体内的效果尚未评价。强CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平、利福喷丁)与恩杂鲁胺合用可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量,因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。中度 CYP3A4 诱导剂(如博沙坦 、依法韦仑、依曲韦林 、莫达非尼、茶夫西林和圣约翰草)也可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量,因此也应避免合用。

(3)恩杂鲁胺对药物代谢的作用:恩杂鲁胺是一个强的CYP3A4诱导剂和中度的CYP2C9和CYP2Cl9诱导剂。在稳定状态时,恩杂鲁胺会减少对咪达安定(CY P3A4底物)、S—华法林 (CYP2C9底物)奥美拉唑(CYP2C19底物) 的血浆暴露量。应避免恩杂鲁胺与治疗指数狭窄并被CYP3A4代谢的药物(如:阿芬太尼、环孢菌素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼定、西罗莫司和他克莫司),CYP2C9(如:苯妥英那/华法林)或 CYP2C19(如:美芬妥因、氯吡格雷)应避免共同给药。若无法避免与华法林等共同给药,则需要进行额外的国际标准化比率(INR)监测患者血凝变化情况。

其他注意事项:

1、儿童:尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。

2、老年人:无确定性的差异,但不能排除某些年个体有更大敏感性。

有肾受损患者:

3、轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量,尚未评估严重肾受(Ccr<30m]/min) 和肾病终末期患者,有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者。

4、有癫痫发作,脑损伤,中风或脑瘤的病史。有心脏病史,血压高或血液中脂肪或胆固醇含量异常(血脂异常)者慎用恩杂鲁胺。

5、怀孕或计划怀孕。恩杂鲁胺会对您未出生的婴儿造成伤害并导致怀孕(流产)。 恩杂鲁胺不应由已怀孕或可能怀孕的女性处理。

6、拥有能够怀孕的女性伴侣的男性应在恩杂鲁胺治疗期间使用有效的避孕措施,并在最后一次服药后使用3个月。男性在与怀孕女性发生性关系时必须使用安全套。

7、目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会进入您的母乳,因此妇女在母乳婴儿时,紧致使用恩杂鲁胺。

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