伊顿健康导读：

伊布替尼是全球首个获批的第一代BTK抑制剂。伊布替尼是由强生和Pharmacyclics合作研发，于2013年11月获美国FDA批准上市。第二代BTK抑制剂也已经获批，阿卡拉布替尼为代表药物。除了伊布替尼，目前全球首个第二代BTK抑制剂，阿卡拉布替尼于2017年11月2日获得FDA批准上市，相较于第一代BTK抑制剂，二代BTK抑制剂有更少的副作用和更好的疗效。

二代伊布替尼的研发：

伊布替尼是全球第一个获批的BTK抑制剂，属于第一代BTK抑制剂。伊布替尼由强生和Pharmacyclics合作研发，于2013年11月获FDA批准上市，2017年8月伊布替尼获批在中国上市。

但目前来说，伊布替尼只是属于第一代BTK抑制剂，伊布替尼并没有得到进一步的二代研发。不过二代BTK抑制剂已经研发，并以获批上市，首个二代BTK抑制剂代表药物为阿卡拉布替尼。

二代伊布替尼的疗效：

适应症方面，伊布替尼目前经过FDA批准的适应症一共有7个，其中6个是肿瘤适应症，主要为血液肿瘤。伊布替尼目前的适应症包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞白血病（SLL），17p缺失慢淋CLL/SLL，套细胞淋巴瘤，华氏巨球蛋白血症，边缘区淋巴瘤及移植性抗宿主病，预计未来伊布替尼在非生发中心型弥漫大B淋巴瘤等适应症上也将得到拓展。

伊布替尼在各适应症中的具体疗效表现：

calabrutinib是第二代BTK抑制剂，由于对于BTK具有更高的选择性，其在副作用方面优于第一代的BTK抑制剂依鲁替尼

除了伊布替尼，Acalabrutinib作为目前全球首个第二代BTK抑制剂，于2017年11月2日获得FDA批准上市，用于治疗治疗罹患套细胞淋巴瘤且曾接受过至少一次治疗的成人患者。相较于第一代BTK抑制剂，Acalabrutinib临床前及临床I期和II期的数据显示其能够选择性地阻断BTK通路而不会破坏其他保持血小板和免疫功能的关键分子通路。因此避免或减少了与癌症治疗相关的某些不良反应，具有更好的安全性。

伊顿健康温馨提示：

目前并未研发出二代伊布替尼，但一代BTK抑制剂伊布替尼的疗效与多种药物相比，在疗效上都显示更优，与传统的化疗治疗方式相比，副作用也更小。而现在伊布替尼已于中国上市并纳入医保，医保后的伊布替尼价格可以只需7000元左右。另外还有一款孟加拉伊布替尼的仿制药，疗效可与原研版伊布替尼一致，折合人民币只需3600元左右。患者可根据自己的需求选择用药。

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