所有名称：

利鲁唑、riluzole、Rilutek、力如太、万全力太（国产力如太，药效与进口力如太一致）

药品简介：

公司：

力如太法国赛诺菲—安万特公司制药

万全力太的生产企业是万特制药(海南)有限公司

批准状态：

1996 年美国食品药品管理局批准力如太(rilut)用于肌萎缩侧索硬化(ALS)治疗

1999年赛诺菲安万特的利鲁唑片剂在中国上市，商品名为“力如太”。

适应症：

利鲁唑适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。
临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。 没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑未显示出疗效。

剂量规格：

 50mg*24s

服用方法：

 口服。一次一片(50毫克)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

药物过量

在孤立病例曾观察到神经和精神症状，急性中毒性脑病伴木僵、昏迷，以及高铁血红蛋白血症。
在过量病例，行对症和支持治疗。
采用亚甲蓝治疗后可迅速逆转重度高铁血红蛋白血症。

副作用：

在利鲁唑用于ALS患者的Ⅲ期临床研究中，最常见报告的不良反应为乏力、恶心和肝功能检测异常。

血液和淋巴系统异常 不常见：贫血
未知：严重中性粒细胞减少症

免疫系统异常 不常见：类过敏反应、血管性水肿 
神经系统异常 常见：头疼、眩晕、感觉异常、嗜睡 
呼吸、胸部和纵隔疾病 不常见：间质性肺病

心脏异常 常见：心动过速 
胃肠道异常 非常常见：恶心 
常见：腹泻、腹痛、呕吐 
不常见：胰腺炎
肝胆-异常 非常常见：肝功能检测异常。丙氨酸氨基转移酶的增高通常发生于利鲁唑治疗的前3个月内 ；其通常为一过性.且当治疗继续时，其水平在2至6个月内恢复至低于正常上限2倍。这些増 高可伴有黄疸。在临床试验中ALT升高超过正常范围上限5倍的患者中止治疗后ALT水平在2～ 4个月内恢复至正常范围上限2倍以下。

未知：肝炎
一般性异常及纶药部位状况 非常常见：乏力
常见：疼痛 

作用原理：

虽然肌萎缩侧索硬化症（ALS）的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。

利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。

注意事项

肝损害：
利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者，或血清转氨酶(ALT/SGPT; AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红棄和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用。
因为有肝炎的风险，在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶，包括ALT的检测。在治疗最初3个月，须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次，以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者，须进行更为频繁的ALT水平的检测。
如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。
中性粒细胞减少症：
须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数，在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用。
间质性肺病
已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例，其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状，例如干咳和/或呼吸困难，应进行胸部X线检查，如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明），应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中，停药和对症治疗后，症状消除。
肾损害：
在中度或重度慢性肾功能不全(肌酐清除率在10-50ml/min)的患者和健康志愿者单次口服50mg利鲁唑给药后，其药代动力学参数无显著差异。本品不推荐用于肾功能损害的患者，因为在此人群尚未进行重复给药的研究。
对驾车和使用机器能力的影响
须警告患者有头晕或眩晕的可能，并建议其当发生这些症状时不要驾车或操作机器。
尚无对驾车和使用机器影响的研究。

孕妇及哺乳期妇女用药

如果在妊娠期或怀疑妊娠，不可使用本品。
服用本品期间不可喂乳。
如果认为自己已怀孕，或准备怀孕，或须母乳隈养，请咨询医师。

儿童用药

在儿童中不推荐使用本品，因为利鲁唑应用于儿童或青少年中的有关神经变性作用的有效性及安全性尚未确立。

老年用药

根据药代动力学资料，对老年人用本品没有特殊说明。