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达希纳说明书
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达希纳说明书

  • 分类:医学前沿
  • 作者:伊顿健康
  • 来源:伊顿健康
  • 发布时间:2020-01-10 15:47
  • 访问量:

【概要描述】关于达希纳说明书及达希纳适应症、规格剂量、副作用等相关达希纳问题解答。

达希纳说明书

【概要描述】关于达希纳说明书及达希纳适应症、规格剂量、副作用等相关达希纳问题解答。

  • 分类:医学前沿
  • 作者:伊顿健康
  • 来源:伊顿健康
  • 发布时间:2020-01-10 15:47
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详情

所有名称:

通用名称:尼洛替尼/尼罗替尼

商品名称:达希纳

英文名称:Nilotinib Capsules

 

生产公司:

瑞士诺华制药有限公司

 

批准状态:

达希纳2007年10月 获FDA批准上市,用于治疗新诊断的慢性期、Ph+的成人慢性髓性白血病(CML)患者,以及慢性期和加速期、Ph+且对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)患者。

 

达希纳2009年7月由诺华公司在我国进口上市。

 

适应症:

对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。

 

规格剂量:

200mg*120s

 

 

使用方法:

达希纳胶囊是口服给药。通常每天两次,不连同食物服用。达希纳最好是空腹服用,至少饭前1小时或饭后2小时。用温水送服整颗胶襄,不要拆开,咀嚼或弄碎胶囊。注意每天服用达希纳的控制在同一时间,尽星将两次剂量相隔约12 小时。严格按照处方标签上指示用药,不要过量服用或过少服用。

 

医生可能会在治疗过程中减少达希纳的剂量,这取决于达希纳的效果以及患者可能遇到的副作用。如果患者感觉良好,就继续服用尼洛替尼。没有医生允许,不要停止服用达希纳

 

作用原理:

在CML的鼠科动物模型中,达希纳选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合,在细胞系中和原发的Ph+CML白血病细胞中,抑制细胞增殖并延长生存期。达希纳能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量,达希纳也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。

 

副作用:

 

达希纳的主要毒性是骨髓抑制,包括血小板减少症(27%)、中性粒细胞减少症(15%)和贫血(13%)。最常见的药物相关的非血液学不良反应是皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。这些不良反应多数是轻度到中度。

 

观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛和外周水肿的频率较低。

也观察到胸膜和心包积液、水潴留和心衰(各1%)、胃肠道出血(1%)、中枢神经系统出血(1%)。

 

发生频率 :分为很常见(≥1/10)、常见(]1/100到[1/10)、不常见(≥1/1000到[1/100)、罕见(≥1/10000到[1/1000)和非常罕见(1/10000以及单发病例)。

 

  1. 感染和传染病 

不常见:肺炎、尿路感染、胃肠炎、咽炎 ;

非常罕见:脓血症、支气管炎、单纯疱疹、念珠菌病。

 

  1. 血液和淋巴系统异常 

很常见:血小板减少(慢性期28%,加速期37%)、中性粒细胞减少(28%,37%)、贫血(8%,23%);

常见:发热性中性粒细胞减少、全血细胞减少。

 

  1. 内分泌异常

不常见:甲状腺机能亢进;

非常罕见:甲状腺机能减退、甲状腺炎。

 

  1. 代谢和营养失衡

常见:低镁血症、高钾血症、高血糖、食欲不振、体重增加;

不常见:低钾血症、低钠血症、低钙血症、低磷血症、脱水、食欲减低、食欲增加;

非常罕见:糖尿病、高钙血症、高磷血症。

 

  1. 精神异常

常见:失眠;

不常见:抑郁、焦虑;

非常罕见:方向感丧失、混乱。

 

  1. 神经系统异常

很常见:头痛(15%);

常见:头昏、感觉异常;

不常见:颅内出血、偏头痛、震颤、感觉减退、感觉过敏;

非常罕见:脑水肿、意识丧失、视觉神经炎、外周神经炎。

 

  1. 眼异常

常见:眼睛出血、视觉敏锐度受损、眼窝外周水肿、结膜炎、眼刺激症状、眼干;

非常罕见:视神经乳头水肿、复视、视力模糊、畏光、眼睛肿胀、眼睑炎、眼痛。

 

  1. 耳和迷路异常

常见:眩晕;

非常罕见:听觉损伤、耳痛。

 

  1. 心血管异常

常见:心悸、QT间期延长;

不常见:心衰、心绞痛、房颤、心包积液、冠状动脉疾病、心脏扩大症、心杂音、心动过缓;

非常罕见:心肌梗塞、心室功能异常、心包炎、心脏扑动、期外收缩。

 

  1. 血管异常

常见:高血压、潮红;

不常见:高血压危象、血肿;

非常罕见:出血性休克、低血压、静脉栓塞。

 

  1. 呼吸道异常 

常见:呼吸困难、运动性呼吸困难、咳嗽、发声困难;

不常见:肺水肿、胸膜积液、间质性肺病、胸膜疼痛、胸膜炎、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉炎;

非常罕见:肺动脉高压。

 

  1. 消化系统异常

很常见:恶心(19%)、便秘(11%)、腹泻(10%);

常见:呕吐、腹痛、腹部不适、消化不良、胃肠胀气;

不常见:胰腺炎、胃肠道出血、黑便、腹胀、口腔溃疡、胃食管返流、口腔炎、口干;

非常罕见:溃疡穿孔、腹膜后出血、呕血、胃溃疡、溃疡性食管炎、不完全肠梗阻。

 

  1. 肝胆系统异常

常见:转氨酶水平升高、胆红素水平升高;

不常见:肝炎;

非常罕见:肝毒性、肝肿大、黄疸。

 

  1. 皮肤和皮下组织异常

很常见:皮疹(26%)、瘙痒(22%);

常见:脱发、盗汗、湿疹、红斑、多汗、皮肤干燥;

不常见:剥脱性皮疹、瘀癍、面部水肿;

非常罕见:结节性红斑、皮肤溃疡、瘀点、光过敏。

 

  1. 肌肉骨骼系统

常见:肌痛、关节痛、肌肉痉挛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼疼痛;

不常见:肌无力;

非常罕见:关节炎、关节肿胀。

 

  1. 肾和泌尿系统异常 

不常见:排尿困难、尿急、遗尿、尿频、肌酐水平升高;

非常罕见:肾衰、血尿、尿失禁。

 

  1. 生殖系统和乳腺异常

不常见:乳腺疼痛、男子女性型乳房、勃起障碍。

 

  1. 全身性异常

很常见:疲劳(16%);

常见:虚弱、外周水肿、发热;

不常见:胸痛、面部水肿、下肢水肿、感冒样症状、寒战、不适。

 

  1. 检查(3/4级实验室检查异常)

很常见:脂肪酶升高;

常见:血淀粉酶升高、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高、血碱性磷酸酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、肌酸磷酸激酶升高、血糖升高、体重降低、体重增加;

不常见:乳酸脱氢酶升高、血糖降低、血肌酐增加、血尿素增加;

发生频率未知:肌钙蛋白增加、血钾降低、血未结合胆红素增加。

 

注意事项:

 

药物互相作用:

  1. 可能增加达希纳血清浓度的药物:

达希纳是经肝脏中的CYP3A4代谢的,所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受试者中,当达希纳与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时,达希纳的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。

 

  1. 可能减少达希纳血清浓度的药物:

同时服用CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少本品的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中,应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。

 

  1. 可能被达希纳改变血清浓度的药物:

在体外,达希纳是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中,服用单剂本品和咪达唑仑,咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用达希纳和这些酶的治疗指数窄的底物时,应该谨慎。在进行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治疗的患者中,应该增加对INR的监测。抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物:

 

  1. 达希纳应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者

包括服用抗心律失常药物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔,或服用其它可能导致QT间期延长的药物,如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。

 

其他注意事项:

  1. 如果患者对达希纳或任何其他药物过敏,需告诉医生和药剂师。 

  2. 告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药,维生素和营养补充剂。

  3. 如果患者有或曾经有任何心脏问题,胰腺炎(胰腺肿胀),手术切除整个胃 (全胃切除) , 或乳糖或其他糖不耐受等情况,都要告诉医生。

  4. 如果患者已经怀孕或计划怀孕,也需要及时告知医生,因为服用达希纳时不能怀孕,达希纳可能会伤害胎儿。

  5. 服用达希纳时,不能哺乳。

  6. 如果患者需要进行手术(包括牙科手术) , 请告诉医生或牙医患者正在服用达希纳。

  7. 在服用尼洛替尼的同时,不要吃柚子,喝葡萄柚汁,或进食任何含有葡萄柚提取物的东西。

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