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雷沙吉兰说明书
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雷沙吉兰说明书

  • 分类:医学前沿
  • 作者:伊顿健康
  • 来源:伊顿健康
  • 发布时间:2020-01-10 15:27
  • 访问量:

【概要描述】关于雷沙吉兰说明书及雷沙吉兰适应症、规格剂量、副作用等相关雷沙吉兰等问题解答。

雷沙吉兰说明书

【概要描述】关于雷沙吉兰说明书及雷沙吉兰适应症、规格剂量、副作用等相关雷沙吉兰等问题解答。

  • 分类:医学前沿
  • 作者:伊顿健康
  • 来源:伊顿健康
  • 发布时间:2020-01-10 15:27
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详情

所有名称:

通用名称:甲磺酸雷沙吉兰片

商品名称:安齐来/Azilect

英文名称:Rasagiline

 

生产公司:

丹麦灵北公司和梯瓦公司(Teva)共同开发

 

批准状态:

雷沙吉兰是2006年被美国FDA批准上市。

雷沙吉兰于2017年6月正式获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)审批通过。

 

适应症:

雷沙吉兰(英文名rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂。

 

规格剂量:

片剂:1.0mg/s。

 

使用方法:

雷沙吉兰用于口服,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为1mg每日一次。

服用雷沙吉兰不受进食影响。

老年人:无需调整剂量

儿童:由于缺乏安全性和有效性资料,雷沙吉兰不推荐用于儿童和青少年。

肝功能损害患者:雷沙吉兰禁用于重度肝功能损害患者。雷沙吉兰应避免用于中度肝损害患者。轻度肝功能不全患者开始使用雷沙吉兰时应谨慎。如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用雷沙吉兰。

肾功能损害患者:无需调整剂量。

 

作用原理:

雷沙吉兰是一种新型B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B的活性,阻止脑中内外源性多巴胺的分解,增加突触间隙多巴胺的水平,从而有效改善各种PD症状。雷沙吉兰对MAO-B的抑制作用具有强效、高选择性、不可逆性的特点。

 

临床效果数据:

雷沙吉兰的有效性研究主要通过以下三个研究确立:试验Ⅰ:单独治疗,试验Ⅱ和Ⅲ:作为多巴胺的辅助治疗。

 

单独治疗:

共有404例患者进入随机试验Ⅰ,安慰剂组138例患者,雷沙吉兰1mg/天组134例患者,雷沙吉兰2mg/天组132例患者,连续26周,无阳性对照。药物有效性的评定,主要是按照统一的帕金森病评分(UPDRS,Ⅰ~Ⅲ部分)与基线相比的改变值。第26周/试验终末结果分析结果显示,与安慰剂相比,雷沙吉兰组的平均改变值有统计学差异(UPDRS,Ⅰ~Ⅲ部分,雷沙吉兰1mg/天组与安慰剂的差值为-4.2,95%可信限为[-5.7,-2.7],P<0.00001;雷沙吉兰1mg/天组与安慰剂的差值为-3.6,95%可信限为[-5.0,-2.1],P<0.0001。RPORS Motor,part Ⅱ:雷沙吉兰1mg/天组与安慰剂的差值为-2.7,95%可信限为[-3.87,-1.55],P<0.0001;雷沙吉兰2mg/天组与安慰剂的差值为-1.68,95%可信限为[-2.85,-0.51],P=0.0050。雷沙吉兰虽然对轻度疾病患者的药效中等,但药效明显。雷沙吉兰的药效明显,对患者生活质量有益(由PD-QUALI评分评定)。

 

联合治疗:

试验Ⅱ中的患者随机分为安慰剂组(229例)、雷沙吉兰1mg/kg组(231例)或儿茶酚胺-氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂恩他卡朋200mg(227例),均与左旋多巴(LD)/脱羧酶抑制剂按预定剂量服药,连续18周。试验Ⅲ的患者随机给予安慰剂(159例)、雷沙吉兰0.5mg/kg(164例)或雷沙吉兰1mg/kg(149例),连续26周。

 

副作用:

  1. 心血管系统:可见心绞痛,少见脑血管意外和心肌梗死。

  2. 中枢神经系统:可见头痛、眩晕、抑郁。

  3. 呼吸系统:可见鼻炎。

  4. 肌肉骨骼系统:可见颈痛、关节痛、关节炎。

  5. 泌尿生殖系统:可见尿急。

  6. 胃肠道:可见消化不良、食欲缺乏。

  7. 血液:可见白细胞减少。

  8. 皮肤:可见皮疹、黑色素瘤。

  9. 眼:可见结膜炎。

  10. 其他:可见流感样综合征。

 

注意事项:

 

药物互相作用:

  1. CYP1A2的强抑制药可升高雷沙吉兰的血药浓度,合用时应慎重。

  2. 雷沙吉兰与其他MAOIs同用,有发生非选择性MAO抑制的危险,可能导致血压升高。

  3. 雷沙吉兰与恩他卡朋合用,本药的清除率增加28%。

  4. 其余参见司来吉兰。吸烟可诱导肝酶代谢,可能降低本药的血药浓度。

 

其他注意事项:

  1. 由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用,因此左旋多巴的不良反应可能会增加,加重已有的异动症。减少左旋多巴的剂量可缓解不良反应。

  2. 已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道。帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤其敏感。

  3. 临床研发阶段出现的黑色素瘤病例,提示要考虑与雷沙吉兰相关的可能性。已收集到的数据表明与发生皮肤癌(不仅仅是黑色素瘤)的高风险相关的是帕金森病本身,而非特定的某种药物。任何可疑的皮肤损伤均需由专科医生进行评估。

  4. 轻度肝功能损害患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎。中度肝功能损害患者应避兔服用雷沙吉兰。患者的肝功能损害由轻度转变为中度时应停止服用雷沙吉兰。

  5. 尚无妊娠期妇女服用雷沙吉兰的临床资料。动物试验显示,雷沙吉兰对于妊娠、胚胎一胎仔发育、分娩、出生后发育没有直接或间接的有害作用(参见[药理毒理〕)。雷沙吉兰应慎用于妊娠期妇女试验数据表明雷沙吉兰抑制催乳素分泌,因此可抑制泌乳尚不清楚雷沙吉兰是否经人乳汁分泌雷沙吉兰应慎用于哺乳期妇女。

  6. 由于尚缺乏安全性和有效性资料,雷沙吉兰不推荐用于儿童和青少年。

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