伊顿健康导读：

紫杉醇被用于乳腺癌的治疗，由美国百时美施贵宝公司研发。紫杉醇只能用于静脉注射，不能通过颅内、胸内或腹腔注射。为了防止发生严重的过敏反应，接受紫杉醇的所有患者应事先进行预防用药。

所有名称：

通用名称:紫杉醇注射液

商品名称:泰素

英文名称:Paclitaxel 

生产公司：

美国百时美施贵宝公司

批准状态：

1992年12月29日获FDA批准上市。

1994年在中国上市。

适应症：

1. 进展期卵巢癌的一线和后继治疗。

2. 淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。

3. 转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。

4. 非小细胞肺癌患者的一线治疗。

5. AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。

规格剂量：

5ml∶30mg

使用方法：

紫杉醇只能静脉注射，不能通过颅内、胸内或腹腔注射。紫杉醇注射液需要稀释后静脉滴注。静脉输注紫杉醇应确保插管位置正确。否则，将导致不正确的输液外渗，坏死和/或血栓性静脉炎。所有患者在紫杉醇治疗前必须预防，以防止严重的过敏反应。

为了防止发生严重的过敏反应，接受紫杉醇的所有患者应事先进行预防用药，可采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小时给予，苯海拉明（或其同类药）50mg在泰素之前30至60分钟静注，以及在注射泰素之前30－60分钟给予静脉注射西米替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）。

使用剂量：

对卵巢癌患者，推荐使用下列疗法：

（1）对于未治疗过的严重的卵巢癌患者，推荐选择使用下列疗法，每三周一次。

A. 泰素静脉注射175mg/㎡， 注射时间大于3小时，并给予顺铂75mg/㎡ ， 或者

b. 泰素静脉注射135mg/㎡， 注射时间大于24小时，并给予顺铂75mg/㎡ 。

（2）患者已经经历了卵巢癌的化疗，泰素也已经使用了几种剂量和方案，但最佳的剂量方案还不清楚时。推荐治疗方案为：泰素静脉注射135mg/㎡或者175mg/㎡， 每三周注射一次，时间大于3小时。

对乳腺癌患者，推荐使用下列疗法：

（1）对淋巴结阳性的乳腺癌的辅助治疗方案是：泰素每三周一次，静脉注射大于3小时，剂量为175mg/㎡，同时联合使用阿霉素化疗。

（2）对最初的化疗失败，6个月内出现转移或者复发的患者的辅助治疗方案为：每三周一次，静脉超过3小时注射泰素175mg/㎡，该方案证明有效。

对非小细胞肺癌患者推荐方案为：

每三周一次，静脉给予泰素175mg/㎡，注射时间大于3小时。

对艾滋病相关性卡氏肉瘤，推荐的治疗方案为：

每三周一次，静脉给予泰素135mg/㎡，注射时间大于3小时，或者每两周一次，静脉给予泰素100mg/㎡，注射时间大于3小时（剂量强度为45-50mg/㎡/week）。每三周一次静脉给予泰素135mg/㎡，注射时间大于3小时的毒性比后者更大。另外，所有使用后者（每两周静脉给予泰素100mg/㎡，注射时间大于3小时）的患者的疗效均较低。

作用原理：

紫杉醇注射液是一种新型抗微管剂。通过促进微管蛋白二聚体的组合并阻止其解聚而达到稳定微管的作用，从而抑制了对于分裂间期和有丝分裂期细胞功能至关重要的微管网的正常的动态重组。另外，在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的排列异常，影响肿瘤细胞的分裂。

紫杉醇的致癌性尚未进行研究。在体外试验（人淋巴细胞染色体畸变）和哺乳动物在体内的（小鼠微核）试验系统，已经证实泰素的致突变性，然而本品在Ames试验或CHO/HGPRT基因致突变试验中并不诱导突变。

副作用：

1. 过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2. 骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。

3. 神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。

4. 心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5. 胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。

6. 肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。

7. 脱发：发生率为80%。

8. 局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

注意事项：

药物互相作用：

1. 药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。

2. 细胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4促进泰素的代谢。在缺乏正式的药物相互作用临床研究的情况下，细胞色素P450同功酶CYP2C8和CYP3A4的已知底物或抑制剂，在与泰素同时使用时，应该慎重考虑。

3. 泰素与CYP3A4的底物、以及作为CYP3A4底物/或抑制剂的蛋白酶抑制剂（利托那韦、沙奎那韦、印地那韦和那非那韦）之间的相互作用尚未经临床研究证实。

4. 当紫杉醇与阿霉素联合使用时，可能会提高阿霉素（和它的活性代谢物阿霉素）的血药浓度。并且发现用药顺序有影响，其特征是泰素在阿霉素“前”给药时，以及输注时间比推荐的输注时间(泰素输注24小时，阿霉素输注48小时)长时，发生的中性粒细胞减少和口腔炎更重。

其他注意事项：

1. 紫杉醇治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。紫杉醇给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。

2. 孕妇及哺乳期妇女使用紫杉醇：紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。

3. 对儿童使用紫杉醇尚不清楚，因此儿童禁止使用紫杉醇。

4. 老年人使用紫杉醇尚不清楚，因此也不建议老年人使用紫杉醇。

伊顿健康温馨提示：

以上言论仅供参考，乳腺癌的具体使用紫杉醇的剂量需由医生来决定，谨遵医嘱，决定使用紫杉醇治疗乳腺癌的患者，在使用紫杉醇前，要告知医生目前身体处于什么状况以及正在使用的药物，切勿私自使用紫杉醇治疗。

伊顿健康，作为国外医院与国内患者信息交流平台，现已成立4年，凭借丰富经验和专业服务态度帮助众多患者获取海外就医，为患者提供了更多寻求“生”的机会。

伊顿健康，国外医院与国内患者的信息交流平台。
为您的健康保驾护航。免费热线：400-766-0588。