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恩杂鲁胺注意事项、副作用、服用方法等说明
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恩杂鲁胺注意事项、副作用、服用方法等说明

  • 分类:小窗口大世界
  • 作者:
  • 来源:
  • 发布时间:2019-06-15 10:39
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【概要描述】由日本安斯泰来制药集团研制的恩杂鲁胺是一种小分子雄激素受体抑制剂,在2012年成功通过美国药监局审批用于去势抵抗性前列腺癌的治疗,恩杂鲁胺目前已经在美国、欧洲、日本、印度等国家相继上市,但是目前恩杂鲁胺并没有在中国上市。

恩杂鲁胺注意事项、副作用、服用方法等说明

【概要描述】由日本安斯泰来制药集团研制的恩杂鲁胺是一种小分子雄激素受体抑制剂,在2012年成功通过美国药监局审批用于去势抵抗性前列腺癌的治疗,恩杂鲁胺目前已经在美国、欧洲、日本、印度等国家相继上市,但是目前恩杂鲁胺并没有在中国上市。

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一、恩杂鲁胺药品简介

由日本安斯泰来制药集团研制的恩杂鲁胺是一种小分子雄激素受体抑制剂,在2012年成功通过美国药监局审批用于去势抵抗性前列腺癌的治疗,恩杂鲁胺目前已经在美国、欧洲、日本、印度等国家相继上市,但是目前恩杂鲁胺并没有在中国上市。

作为一种白色结晶非吸湿性固体,恩杂鲁胺几乎不溶于水,是通过液体填充的软明胶胶囊的形式存在,主要为辛酰基己酰基聚氧乙烯甘油酯的溶液,患者口服用药。

恩杂鲁胺的规格及推荐剂量为:

规格:40mg胶囊,一盒 4*28个装,以白色长方形软凝胶胶囊的状态呈现。

推荐剂量:每天,服用160毫克药物,每日口服一次(4个40mg胶囊)

健康

二、作用机制

1、恩杂鲁胺适应症和医疗用途

恩杂鲁胺被美国药监局批准用于治疗两种形式的晚期前列腺癌:

1、针对非转移性去势抗性前列腺癌(nmCRPC),即不再对降低睾丸激素治疗有反应并且前列腺癌尚且未扩散到身体其他部位。研究表明与未服用恩杂鲁胺的男性相比,服用恩杂鲁胺的晚期前列腺癌男性可以不再采用医疗手段或手术治疗来降低睾丸激素,并且癌症也没有扩散到身体的其他部位。

2、针对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),即不再对降低睾丸激素治疗有反应并且前列腺癌已经扩散到身体其他部位。研究表明与未服用恩杂鲁胺的男性相比,服用恩杂鲁胺的晚期前列腺癌男性明细减缓了晚期前列腺癌的发展情况并且恩杂鲁胺可以有效帮助男性延长寿命。经过临床试验证明,在服用恩杂鲁胺1个月之后,血清前列腺特异性抗原(PSA)水平降低高达89%。

2、恩杂鲁胺工作原理

前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素的刺激才能生长,恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,做为一种激素治疗,雄激素受体抑制剂可以有效干扰雄激素和雄激素受体之间的联系,有助于减少雄激素和雄激素受体之间链接的频率,从而可以减缓前列腺癌的进一步发展,停止前列腺癌的生长,对于缩小肿瘤细胞效果显著。

 

三、恩杂鲁胺服用前注意事项

1、在开始使用恩杂鲁胺治疗之前,请务必告诉医生您正在服用的任何其他药物(包括处方药,非处方药,维生素,草药等。预防恩杂鲁胺与潜在的药物相互作用。

2、如果您服用华法,您的血液检查(INR)可能需要更密切地监测。

3、有癫痫发作,脑损伤,中风、脑瘤、脑动静脉畸形(大脑动脉和大脑静脉之间的异常连接,可能导致大脑出血),骨质疏松症(骨骼变得薄弱,容易折断,心脏病或中风或有过此类情况的病史不能使用恩杂鲁胺。

4、有心脏病史的患者,血压高或血液中脂肪或胆固醇含量异常(血脂异常),不应使用恩杂鲁胺。

 

四、恩杂鲁胺服用过程中的注意事项

1、恩杂鲁胺推荐服用计量

常规成人剂量:每天口服160mg(4*40mg胶囊)

 

2、恩杂鲁胺服用方法:

1、采取口服的方式服用胶囊。

2、每天在同一时间用一整杯水送服。

3、整个吞下胶囊。不要挤压,咀嚼或溶解胶囊。

4、如果您错过了剂量,可在当日立即服用。如果您已经错过了一整天,请不要在第二天将剂量加倍。如果您不确定该怎么做,请致电您的医务人员。

5、尽管推荐剂量为每日160毫克,但恩杂鲁胺具体用量取决于许多因素。由您的主治医生确定您的用药剂量和时间表。

 

3、恩杂鲁胺储存方法

恩杂鲁胺储存时应储存在20℃到25℃,将瓶盖密封,远离高温潮湿,并放在儿童和宠物接触不到的地方。

 

4、服用恩杂鲁胺的注意事项

1、未经医生批准,不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。

2、不适用于怀孕女性。不得将这种药物给予怀孕妇女或打算怀孕的妇女。

3、有一个怀孕或可能怀孕的伴侣。拥有能够怀孕的女性伴侣的男性应在恩杂鲁胺治疗期间使用有效的避孕措施,直至停药后3个月之内。

4、与怀孕女性发生关系时男性用药者必须使用安全套。

5、严禁母乳喂养或计划母乳喂养。尽管尚不清楚恩杂鲁胺是否会进入母乳,但处于哺乳期的女性禁止使用恩杂鲁胺或停止母乳喂养。

6、如果您正在接受手术,包括牙科手术,请告诉医生或牙医您正在服用恩杂鲁胺。

7、恩杂鲁胺可能会引起癫痫发作,为避免短暂意识丧失可能造成的无法挽回的伤害,用药期间禁止从事开车、操作机器以及攀爬等运动或工作。

 

5、服用恩杂鲁胺治疗注意事项

接受恩杂鲁胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或者应该同时进行双侧睾丸切除术。

 

6、恩杂鲁胺药物过量的危害:

如果服用过量,请停止使用恩杂鲁胺治疗并采取一般支持措施,恩杂鲁胺药物过量会增加患有癫痫的风险。

 

五、恩杂鲁胺副作用

常见的恩杂鲁胺副作用包括:

1、后部可逆性脑病综合征(PRES),一种神经系统疾病,可出现快速进展的症状,包括癫痫发作,头痛,嗜睡,精神错乱,失明,以及其他视力和神经系统紊乱,并可能带有相关的高血压症状。后部可逆性脑病综合征的诊断需要通过脑成像确认,优选磁共振成像。在治疗后部可逆性脑病综合征期间,患者应停用恩杂鲁胺。

2、心脏动脉阻塞(缺血性心脏病),在治疗期间要注意监测心脏体征和症状,如果出现胸痛或者呼吸短促的情况请即刻与医生联系进行治疗。

3、过敏现象,临床试验中,使用恩杂鲁胺观察到过敏反应,包括面部水肿(0.5%),舌头(0.1%)或唇部(0.1%)。建议有过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并及时就医。严重的过敏反应应当永久停用恩杂鲁胺。

4、患者使用恩杂鲁胺可能对发育中的腹中胎孩有害,并可导致流产。告知怀孕或可能怀孕的女性不要使用恩杂鲁胺。建议拥有具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在治疗期间和治疗之后的3个月内使用有效的避孕措施。建议男性患者在与孕妇发生行为时使用避孕套。

5、生育能力受损,使用恩杂鲁胺治疗可能会削弱有生殖潜力男性的生育能力。

恩杂鲁胺还可能会对脊髓产生一定的副作用,如果发生以下症状请立刻联系医生:

1、出现膀胱或肠胃问题,有红色或粉红色的尿液;

2、肺部出现感染症状,有黄色或黄绿色的咳痰,呼吸短现象;

3、大脑出现肿胀现象,伴随严重的头痛、耳鸣和视力问题,甚至意识混乱;

4、恩杂鲁胺还可能会对脊髓产生一定的副作用,导致患者出现严重的腰部疼痛、麻木或刺痛,走路或站立出现困难。

5、癫痫发作,尽管研究证实接受恩杂鲁胺的患者只有0.4%癫痫发作的概率。但突然的昏厥,可能会导致严重伤害自身或他人的后果,用药者必须远离一切带有危险的工作和活动,且在癫痫发作后立刻联系主治医生。

 

六. 恩杂鲁胺与其他药物相互作用

1.抑制CYP2C8的药物

共同施用强CYP2C8抑制剂(吉非贝齐)使恩杂鲁胺和N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度在时间曲线(AUC)下的复合面积增加2.2倍。如果可能,应避免将恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂共同给药。如果不能避免恩杂鲁胺和具有较强的CYP2C8抑制剂共同施用,应当减少恩杂鲁胺的剂量。

 

2.诱导CYP3A4的药物

利福平(强CYP3A4诱导剂和中度CYP2C8诱导剂)的共同使用会使恩杂鲁胺与N-去甲基恩杂鲁胺的复合AUC降低37%。如果可能,应避免强效CYP3A4诱导剂(如卡马西平,苯巴比妥,苯妥英,利福布汀,利福平,利福喷汀)与恩杂鲁胺共同给药。圣约翰草可能会减少恩杂鲁胺暴露,应该避免。如果无法避免与恩杂鲁胺较强的CYP3A4诱导剂联合给药,应减少恩杂鲁胺的剂量。

 

3.恩杂鲁胺对药物代谢酶的影响

恩杂鲁胺是一种强大的CYP3A4诱导剂,在人类中是一种温和的CYP2C9和CYP2C19诱导剂。在稳态下,恩杂鲁胺减少了血浆暴露于咪达唑仑(CYP3A4底物),华法林(CYP2C9底物)和奥美拉唑(CYP2C19底物)。同时使用恩杂鲁胺与CYP3A4代谢的狭窄治疗指数药物(如阿芬太尼,环孢菌素,双氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐特,奎尼定,西罗莫司和他克莫司),CYP2C9(如苯妥英,华法林)和CYP2C19应避免使用氯吡格雷,因为恩杂鲁胺可能会减少其暴露。如果无法避免与华法林共同给药,请进行额外的国际标准化值监测。

 

七.恩杂鲁胺在特殊人群中的使用

1、儿童患者:恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚且不确定,所以儿童不应使用恩杂鲁胺。

2、老年患者:目前的实验研究尚且没有发现老年患者和年轻患者存在安全性和有效性的差异,但是不能排除部分老年病患对药物的敏感性。

3、肾功能受损者:目前实验中尚且未观察到与肾功能正常患者的差异。对于轻度至中度肾功能损害的患者,不需要初始剂量调整。尚未评估严重肾功能损害和终末期肾病。

4、肝功能受损者:与具有正常肝功能的受试者相比,恩杂鲁胺与N-去甲基恩杂鲁胺的复合AUC在具有轻度,中度或严重基线肝损伤的受试者中相似。对于基线轻度,中度或严重肝功能损害的患者,应禁止使用恩杂鲁胺。

 

九.服用恩杂鲁胺日常生活的保健事项

1、除非另有说明,否则每24小时至少喝2-3次夸脱的液体。

2、服用恩杂鲁胺后,有感染增大的风险,因此要勤洗手,避免人群或患有感冒的人,若出现发烧或任何其他感染迹象立即报告医生进行正确治疗。

4、避免接触运动或可能导致伤害的活动,但可以保持正常的身体活动。

5、一般来说,避免饮用酒精饮料。

6、得到充足的休息,具有合理规律的作息。

7、保持良好的饮食习惯,确保得到充分的营养。

8、如果您出现症状或副作用,请务必与主治医生联系。

 

伊顿健康温情提示

恩杂鲁胺副作用的发生率是随机的,甚至有少数患者在服用恩杂鲁胺后不会产生不良反应;且随着治疗的完成,已出现的恩杂鲁胺副作用也会有所改善。在主治医生的指导下,恩杂鲁胺的副作用是易于控制的,有多种选项可以最大限度地减少或防止副作用的产生,因此用药患者在用药期间一定要做到谨遵医嘱。最后、副作用的存在或严重程度与药物的有效性之间没有关系。

 

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