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伊布替尼半衰期大概为多久
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伊布替尼半衰期大概为多久

  • 分类:医学前沿
  • 作者:伊顿健康
  • 来源:伊顿健康
  • 发布时间:2020-01-15 11:08
  • 访问量:

【概要描述】药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半。

伊布替尼的半衰期为5个小时左右,消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。

伊布替尼半衰期大概为多久

【概要描述】药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半。

伊布替尼的半衰期为5个小时左右,消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。

  • 分类:医学前沿
  • 作者:伊顿健康
  • 来源:伊顿健康
  • 发布时间:2020-01-15 11:08
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伊顿健康导读:

 

药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半。

 

伊布替尼的半衰期为5个小时左右,消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。

 

伊布替尼工作机制:

 

伊布替尼是一个BTK的小分子抑制剂。伊布替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制,使BTK不能完全活化。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示伊布替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

 

伊布替尼半衰期大概维多久?

 

伊布替尼的半衰期与伊布替尼的作用机制有关,伊布替尼在口服给药1~2小时达到最大血药浓度。体外试验中,与人血浆蛋白的可逆性结合率约97%。伊布替尼药物浓度呈剂量和时间依赖性,在血浆中短暂存在后迅速被清除,限制了脱靶后的效应时间。另外,伊布替尼主要经过肝脏细胞色素酶P450(CYP3A和微量的CYP2D6)代谢,与CYP3A抑制剂合用时,其暴露量将会明显增加,应避免联合应用。若两药必须同时使用时,应适当减少伊布替尼的剂量。

 

伊布替尼在给药后1和2小时之间观察到平均血浆浓度峰值,并且药物暴露以几乎与剂量成比例的方式增加。血浆浓度双相下降,伊布替尼的初始平均半衰期为约2至3小时。伊布替尼的体内消除半衰期为4~6个小时,且与BTK为不可逆共价结合,因此其作用可维持24小时。因此患者一天仅需服用伊布替尼一次,这对临床应用而言是非常重要的,同时这也是伊布替尼与其它BTKi相比的独特优势。另外伊布替尼的消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。伊布替尼代谢后主要通过粪便排出体外,肾脏清除不明显。

 

伊布替尼是一种新型BTK靶向抑制剂,耐受性良好且对B细胞肿瘤有显著活性。

伊布替尼的从初始半衰期开始直到药物作用消除,可维持24小时,这可使患者一天只需服用伊布替尼一次,低频率的口服淋巴肿瘤药物,可以大大提升患者的生存治疗。


伊顿健康温馨提示:

 

对于伊布替尼的服用剂量,需要根据患者服用伊布替尼的具体表现情况来定,一开始患者以伊布替尼的推荐剂量服用,后期若出现不同级别的副作用,医生会建议减量服用伊布替尼或者停止服用,因此患者服用伊布替尼要谨遵医嘱,切勿私自使用。

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